Ezetimibe, Golongan Baru Penurun Kolestrol

Abstract

Abstrak

            Penyakit kardiovaskuler tetap meningkat secara dramatis meskipun tersedia banyak obat penurun kolestrol. Obat penurun kadar kolestrol yang paling sering diresepkan adalah statin. Statin adalah kelompok obat yang secara kompetitif menghambat enzim HMG-KoA reduktase suatu enzim yang berperan dalam produksi mevalomat, prekursor kolestrol. Reaksi itu terutama terjadi di hepar, tempat hampir 90% kolestrol endogen disintesis. Salah satu faktor kunci dalam menurunkan kejadian penyakit koroner adalah dengan menurunkan kadar kolestrol plasma. Salah satu masalah yang sering dikhawatirkan oleh dokter maupun pasien adalah efek samping yang ditimbulkan oleh statin yaitu rhabdomiolisis. Hal itu terjadi bila statin digunakan dalam dosis tinggi atau dikombinasikan dengan penurun kolestrol golongan fibrat. Pengguanaan ezetimibe, obat penurun kolestrol yang baru telah disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) di bulan Oktober 2002. Eztimibe menghambat absorpsi kolestrol dari usus yang masuk melalui makanan dan empedu tanpa mengganggu absorpsi vitamin larut dalam lemak dan trigliserida. Obat itu juga menghambat absorpsi sterol tumbuhan seperti sitosterol dan campesterol. Ezetimibe secara tunggal diindikasikan sebagai terapi penunjang untuk hiperkolensterolemia bersamaan dengan terapi diet dan olahraga.

Kata kunci : ezetimibe, obat penurun kolestrol, hiperkolesterolemia,farmakologi klinik

Abstract

              Cardiovascular diseases are tremendously increase apart there are many lipid lowering drugs currently available. The most lipid lowering drug used and prescribed presently are statins. Statins are a group of drugs which competitively inhibits HMG-CoA reductase, a step-limiting enzyme for producing mevalonate, a precursor of cholestrol is synthesized. Thus one of the key factor to reduce the coronary event is to reduce the level of cholestrol in plasma.

The main concerns for prescribers and patient is the adverse event of statins, namely rhabdomyolisis. This adverse event occurs especially with high dose or in combination with fibrates. Ezetimibe a new lipid-lowering drug has been approve by FDA in October 2002. Ezetimibe inhibits intestinal cholesterol absorption from diaetary and biliary sources without affecting the absorption of fat soluble vitamin and triglycerides. The drug inhibits also plant sterols such a siterol and campesterol. Ezetimibe alone is indicated as adjunctive theraphy to diet and exercise for hypercholestrolemia.

Key words : ezetimibe, lipid-lowering drug, hypercholesterolemia, clinical pharmacology